現(xiàn)貨glpbio GC43276說明書

CL 316,243 (disodium salt)是一種小鼠選擇性β3腎上腺素受體激動(dòng)劑

體外實(shí)驗(yàn)[1]：

樣品

LES平滑肌

制備方法

該化合物在無菌水中的溶解度為100 mM。獲得更高濃度的一般提示：請(qǐng)?jiān)?7°C下將試管加熱10分鐘，和/或在超聲波浴中搖動(dòng)一段時(shí)間。儲(chǔ)備溶液可在-20°C以下儲(chǔ)存數(shù)月。

反應(yīng)條件

0.01~300μM

應(yīng)用

CL 316243濃度依賴性地降低LES平滑肌的基礎(chǔ)張力，ECmax值為1×10-4M。在相應(yīng)的ECmax值下，CL 316243引起的平滑肌松弛明顯長(zhǎng)于異丙腎上腺素引起的松弛。異丙腎上腺素組的平滑肌松弛在5分鐘內(nèi)開始恢復(fù)，但CL 316243的情況下需要1小時(shí)。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)[2]：

動(dòng)物模型

非肥胖和非糖尿病Sprague-Dawley大鼠

劑型

1mg/kg/天；s、 c。；10~12天

應(yīng)用

治療7天后，CL 316243顯著增加了大鼠的食物消耗、靜息代謝率以及體溫。此外，CL 316243使呼吸商降低了14%。第11天，口服葡萄糖負(fù)荷（2g/kg）不會(huì)改變血糖和胰島素的波動(dòng)。此外，CL 316243降低了腹部和附睪白色脂肪墊的重量，但同時(shí)使肩胛間棕色脂肪組織的重量增加了一倍。

其他注意事項(xiàng)

請(qǐng)?jiān)谑覂?nèi)測(cè)試所有化合物的溶解度，實(shí)際溶解度可能與理論值略有不同。這是由實(shí)驗(yàn)系統(tǒng)錯(cuò)誤引起的，這是正常的。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Sarma DN，Banwait K，Basak A，DiMarino AJ，Rattan S.β3腎上腺素受體激動(dòng)劑對(duì)食管下括約肌平滑肌的抑制作用：體外研究。藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)雜志。2003年1月；304(1):48-55.

[2]. de Souza CJ，Hirsman MF，Horton ES。CL-316243，一種β3特異性腎上腺素受體激動(dòng)劑，增強(qiáng)非肥胖大鼠胰島素刺激的葡萄糖處理。糖尿病1997年8月；46(8):1257-63.