HTI DAPA說(shuō)明書

DAPA

DAPA
的結(jié)構(gòu)示出了丹磺酰基精氨酸N-（3-乙基-1,5-戊二基）酰胺（DAPA）的結(jié)構(gòu)。DAPA是凝血酶的有效抑制劑，當(dāng)與凝血酶結(jié)合時(shí)，其熒光特性顯示出*的變化。

DAPA Dansylarginine N-（3-乙基-1,5-戊二基）酰胺。HCl

丹磺酰精氨酸N-（3-乙基-1,5-戊二基）酰胺，更通常稱為DAPA，是一種有效的（Ki = 10-7M）和特異性合成凝血酶抑制劑（1）。特別感興趣的是由DAPA的丹酰基部分貢獻(xiàn)的*熒光性質(zhì)。當(dāng)與凝血酶結(jié)合時(shí)，丹酰基部分的熒光強(qiáng)度和壽命增加三倍。熒光強(qiáng)度的增強(qiáng)以及其抑制特性使得該化合物對(duì)于涉及凝血酶生成的研究非常有用（2-7）。除了熒光強(qiáng)度和壽命的增加之外，激發(fā)信號(hào)的去極化也減少，這也支持熒光偏振研究。

單獨(dú)的DAPA的抑制劑性質(zhì)已經(jīng)用于各種應(yīng)用中。在分離易受凝血酶裂解的蛋白質(zhì)期間，DAPA通常用作蛋白酶抑制劑。此外，通過(guò)消除凝血酶原激活期間凝血酶活性的反饋，可以分離反應(yīng)中間體如片段1.2和美拉唑凝血酶（7）。

DAPA根據(jù)Nesheim等人描述的方法合成。（1）。HPLC，TLC和光譜分析用于確定終產(chǎn)物的純度。DAPA在水中供應(yīng)。當(dāng)在-20°C下正確儲(chǔ)存并避光時(shí)，該化合物可穩(wěn)定使用多年。

參考

1. Nesheim，ME等，Biochemistry，18,996（1979）。
2. Nesheim，ME，et al。，J.Biol。Chem。，254,10952（1979）。
3. Hibbard，LS等，Biochemistry，21,2285（1982）。
4. Nesheim，ME和Mann，KG，J.Biol。Chem。，258,5386（1983）。
5. Krishnaswamy，S.，et al。，J.Biol。Chem。，261,8977（1986）。
6. Krishnaswamy，S.，et al。，J.Biol。Chem。，262,3291（1987）。
7. Doyle，MF和Mann，KG，J.Biol。Chem。，265,10693（1990）。

出版物：

1. Bos，M.，et al。，Blood。2009 114：686-692。
2. Majumder，R.，et al。，Blood。2008 112：2795-2802。

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